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2022ルテオリンとケルセチンはRNA-dependent RNA polymerase (RdRp)をそれぞれ 4.6 μM、6.9 μM と 1 桁の IC50で阻害した。
F. Munafò et al, “Quercetin and luteolin are single-digit micromolar inhibitors of the SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase
2022反応はコバロキシムによって促進されるは水素原子移動経路を介して進行し、他の、より弱いアリル C-H 結合より、より強い一級アリル C-H 結合が切断された生成物を与えることを明らかにしている。
S. Wang et al, “Site-selective amination towards tertiary aliphatic allylamines
2022C. glutamicumを用いて、264.4 mg/L のL-エルゴチオネインの合成に成功
M. Kim et al, “Efficient Synthesis of Food-Derived Antioxidant l-Ergothioneine by Engineered Corynebacterium glutamicum
2022ペプチドディスプレイスクリーニングによる高親和性大環状ペプチドの迅速な同定と、それに続く小分子のファーマコフォア誘導 de novo 設計
S. Yoshida et al, “Peptide-to-Small Molecule: A Pharmacophore-Guided Small Molecule Lead Generation Strategy from High-Affinity Macrocyclic Peptides
2022GS-441524 の 5′-ヒドロキシル基のエステル化が抗ウイルス効果を著しく改善した。この 5′-ヒドロキシル-イソブチリル プロドラッグ、ATV006 は、ラットおよびカニクイザルで優れた経口バイオアベイラビリティを示し、in vitro および 3 つのマウス モデルでさまざまな SARS-CoV-2 VOC に対して強力な抗ウイルス効果を示した。
L. CAO et al, “The adenosine analog prodrug ATV006 is orally bioavailable and has preclinical efficacy against parental SARS-CoV-2 and variants
2022腸内細菌がマウス脳細胞を変形させ「不安」を引き起こしていた!
B. D. Needham et al, “A gut-derived metabolite alters brain activity and anxiety behaviour in mice
2022tauおよびα-シヌクレインプロテオパチーのマルチモーダル薬剤候補としての、O-GlcNAcase阻害剤ASN90
B. Permanne et al, “O-GlcNAcase Inhibitor ASN90 is a Multimodal Drug Candidate for Tau and α-Synuclein Proteinopathies
2022ナイアシンによるHCAR2を介した刺激によってミクログリアのβアミロイド貪食機能が促進され、アルツハイマー病の発症が抑制される可能性が示唆された。
M. Moutinho et al, “The niacin receptor HCAR2 modulates microglial response and limits disease progression in a mouse model of Alzheimer’s disease
2022前癌細胞が排除されるか腫瘍を形成するかの分かれ道は?
Y. Haraoka et al, “Zebrafish imaging reveals TP53 mutation switching oncogene-induced senescence from suppressor to driver in primary tumorigenesis
2022C型ナトリウム利尿ペプチド(CNP)は軟骨細胞内Ca2+シグナルを活性化して骨伸長を促す
Y. Miyazaki et al, “C-type natriuretic peptide facilitates autonomic Ca2+ entry in growth plate chondrocytes for stimulating bone growth
2021プロドラッグ型クルクミンが、腸内フローラを変動させることで、脳や脊髄の炎症を抑制
S. Khadka et al, “Curcumin β-D-Glucuronide Modulates an Autoimmune Model of Multiple Sclerosis with Altered Gut Microbiota in the Ileum and Feces
2021低酸素状態で活性化される、lysine deacetylase阻害剤 Panoのプロドラッグ
A. Skwarska et al, “Development and pre-clinical testing of a novel hypoxia-activated KDAC inhibitor
2021PD-1阻害剤によるがん免疫治療法の効果を高めるミトコンドリア活性化剤 EnPGC-1
M. Malinee et al, “Targeted epigenetic induction of mitochondrial biogenesis enhances antitumor immunity in mouse model
2021SARS-CoV-2関連ウイルスに感染した老齢マウスで、老化細胞除去薬による治療は死亡率を下げ、抗ウイルス抗体を増やした。
C. D. Camell et al, “Senolytics reduce coronavirus-related mortality in old mice
2021老化細胞の生存に必須なGLS1を見出し、 老化細胞を特異的に除去可能な低分子化合物BPTESを同定
Y. Johmura et al, “Senolysis by glutaminolysis inhibition ameliorates various age-associated disorders
2021家族性自律神経失調症に対する低分子化合物による効果を実証
M. Ajiro et al, “Therapeutic manipulation of IKBKAP mis-splicing with a small molecule to cure familial dysautonomia
2021日本原産フキノトウからガンの増殖・転移を強く抑制する物質を発見
K. Heishima et al, “Petasin potently inhibits mitochondrial complex I–based metabolism that supports tumor growth and metastasis
2021SAK3 はプロテオソームを活性化して変性タンパク質の分解を促進する
J. Xuet et al, “T-Type Ca2+ Enhancer SAK3 Activates CaMKII and Proteasome Activities in Lewy Body Dementia Mice Model
2021イベルメクチンと宿主細胞、SARS-CoV-2間の相互作用について
A. K. Zaidi et al, “The mechanisms of action of Ivermectin against SARS-CoV-2: An evidence-based clinical review article
2021メルクが開発中の経口コロナウイルス治療薬Molnupiravir
W. P. Painter et al, “Human Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Molnupiravir, a Novel Broad-Spectrum Oral Antiviral Agent with Activity against SARS-CoV-2
20215-ALAによる新型コロナウイルス感染症(COVID-19)原因ウイルスの感染抑制
Y. Sakurai et al, “5-amino levulinic acid inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro
2021不良土壌での農業を可能にする次世代肥料、ムギネ酸誘導体の開発に成功
M. Suzuki et al, “Development of a mugineic acid family phytosiderophore analog as an iron fertilizer
2021ケルセチンペンタメチルエーテルが長寿遺伝子産物SIRT1を活性化する
M. Zhang et al, “Quercetin 3,5,7,3′,4′-pentamethyl ether from Kaempferia parviflora directly and effectively activates human SIRT1
2021カイコ冬虫夏草から、認知機能を改善する新規物質「ナトリード」を発見
S. Ishiguro et al, “A novel cyclic peptide (Naturido) modulates glia–neuron interactions in vitro and reverses ageing-related deficits in senescence-accelerated mice
2021EP2受容体拮抗薬は糖代謝を正常化して脳を若返らせるのに役立つかもしれない
P. S. Minhas et al, “Restoring metabolism of myeloid cells reverses cognitive decline in ageing
2021多剤耐性真菌の克服が期待されるturbinmicin
M. Billamboz et al, “Promising Drug Candidates and New Strategies for Fighting against the Emerging Superbug Candida auris
2020ミトコンドリア病治療薬候補MA-5が封入体筋炎に有効であることを患者細胞で確認
Y. Oikawa et al, ” Mitochondrial dysfunction underlying sporadic inclusion body myositis is ameliorated by the mitochondrial homing drug MA-5
2020ルテオリンの神経保護効果についての総説
D. Kempuraj et al, “Neuroprotective effects of flavone luteolin in neuroinflammation and neurotrauma
2020クルクミン誘導体、GT863の作用機作について
Y. Urano et al, “Curcumin Derivative GT863 Inhibits Amyloid-Beta Production via Inhibition of Protein N-Glycosylation
2020EGCGについて、Preprintですが
M. F. Khan et al, “Identification of Dietary Molecules as Therapeutic Agents to Combat COVID-19 Using Molecular Docking Studies
2020ブルーベリーに含まれるプテロスチルベンの免疫調節機能とその作用機序を解明
T. Yashiro et al, “Pterostilbene reduces colonic inflammation by suppressing dendritic cell activation and promoting regulatory T cell development
2019中国発の認知症治療薬
X. Wang et al, “Sodium oligomannate therapeutically remodels gut microbiota and suppresses gut bacterial amino acids-shaped neuroinflammation to inhibit Alzheimer’s disease progression
2019インスリン抵抗性がアルツハイマー病脳のβアミロイド蓄積を促進するメカニズムを解明
T. Wakabayashi et al, “Differential_effects_of_diet-_and_genetically-induced brain insulin resistance on amyloid pathology in a mouse model of Alzheimer’s disease
2019ブラジル産グリーンプロポリスの主成分であるアルテピリンCについて
R. Munakata et al, “Isolation of Artemisia capillaris membrane-bound di-prenyltransferase for phenylpropanoids and redesign of artepillin C in yeast
2019抗寄生虫薬などとして期待されるアスコフラノンの生合成マシナリーの解明と選択的大量生産系の構築に成功
Y. Araki et al, “Complete biosynthetic pathways of ascofuranone and ascochlorin in Acremonium egyptiacum
2018骨芽細胞の分化を促進する低分子化合物
Y. Fujii et al, “Bone regeneration by human dental pulp stem cells using a helioxanthin derivative and cell-sheet technology
2018脳損傷後のリハビリの効果を促進する新規化合物
H. Abe et al, “CRMP2-binding compound, edonerpic maleate, accelerates motor function recovery from brain damage
2015クルクミンの抗腫瘍活性を向上させた新しい類縁体
A. Kohyama et al, “Structure-Activity Relationships of the Antitumor C5-Curcuminoid
GO-Y030

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